Zastosowanie w leczeniu:
• Depresji
• Zaburzeń lękowych
• Zespole napięcia przedmiesiączkowego
• Zaburzeniach nastroju
• Zespołach bólowych
• Zaburzeniach snu
• ADHD
• Zaburzeniach odżywiania
• Zaburzeniach osobowości
• W zależności nikotynowej
• Autyzmie
Leki mogące powodować objawy depresji
• Leki p/nadciśnieniowe
– Propanolol, Metyldopa, Rezerpina, Klonidyna, Hydralazyna, Guantydyna
• Inne leki układu krążenia
– glikozydy, leki moczopędne, Lidokaina, Procaina
• Leki sterydowe
– kortykosteroidy, Progestageny, (Estrogen)
• Leki p/bólowe
– Narkotyczne, Indometacyna
• Benzodiazepiny
• Inne: leki p/bakteryjne, neuroleptyki, chemoterapia, alkohol,
Leki p/depresyjne
– Wszystkie grupy są stosunkowo skuteczne
– 50 –80%-odpowiada na leczenie
– Duże indywidualne zróżnicowanie w odpowiedzi na leczenie
– Efekt placebo na poziomie 25-40%
[-------]
Klasyczne leki p/depresyjne
• trójpierścieniowe leki p/depresyjne (TLPD)
• inhibitory monoaminooksydazy (MAOI)
• selektywne inhibitory wychwytu serotoniny (SSRI)
• selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NRI)
• blokery wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy NDRI
Nowe leki p/depresyjne
• podwójne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI)
• antydepresanty noradrenergiczne i swoiście serotoninergiczne (NaSSA)
• antagoniści receptorów 5HT2A oraz wychwytu zwrotnego serotoniny (SARI)
Inne leki stosowane w leczeniu depresji:
• Neuroleptyki o działaniu p/depresyjnym
(chlorprotiksen, sulpiryd, tioridazyna, lewopromazyna)
• węglan litu
Trójcykliczne leki p/depresyjne („TLPD”)
TLPD-należą do nieselektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego NA i 5-HT.Działają także na inne układy neurooprzekaźnikowe (układy: cholinergiczny, dopaminergiczny, histaminowy)
powodują:
• wzrost stężenia serotoniny
• wzrost stężenia noradrenaliny
• blokowanie receptora muskarynowego M1 –
efekt cholinolityczny (suchość w ustach, zaparcia, zaburzenia widzenia, senność)
• blokowanie receptora adrenergicznego alfa 1 –zawroty głowy, hipotonia ortostatyczna, senność
• blokowanie receptora histaminowego H1
efekt antyhistaminowy à wzrost masy ciała, senność
• blokowanie kanałów wapniowych (serce, mózg)
• antagonizowanie receptorów 5HTA2
• przedawkowanie TLPD może być przyczyna śmierci
• wykazują silne powinowactwo do białek osocza
• metabolizowane są przy udziale izoenzymów CYP450
• hamują aktywność np. CYP2-D6 -niekorzystna interakcja z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym)
• Istotna jest osobnicza aktywność np.CYP2D6 na szybkość metabolizmu TLPD
• są wydalane z pokarmem matki
• w wieku podeszłym metabolizm TLPD ulega osłabieniu
[-------]
Zastosowane TLPD
• Depresje o różnej etiologii
• Dystymia
• Lęk napadowy
• Moczenie nocne
• Zespoły natręctw
• Zespoły bólowe (gł. ból psychogenny)
• Zespoły hiperkinetyczne u dzieci
• Nerwice pourazowe
Działania niepożądane TLPD
• Wpływ na receptor M1:Działanie cholinolitczne:
-suchość w ustach, zaparcia, zaburzenia widzenia, senność, napad jaskry, tachykardia, zab. świadomości
• Wpływ na receptory H1i H2:działanie przeciwhistaminowe
-zwiększenie masy ciała
-sedacja, senność, wpływ hipotensyjny
• Wpływ na receptory alfa1:działanie adrenolityczne
- wpływ hipotensyjny, sedacja, senność,
• Hamowanie wychwytu Na
-tachykardia, drżenia mięśniowe, zaburzenia erekcji i ejakulacji
• Hamowanie wychwytu Da.
-pobudzenie psychoruchowe
-zaostrzenie objawów psychotycznych
• Hamowanie wychwytu 5-HT
-osłabienie łaknienia
-biegunka , nudności, objawy dyspeptyczne,
-Osłabienie ejakulacji, erekcji
-Zespół serotoninowy
• Działanie na mechanizmy błonowe:
-wpływ kardiotoksyczny (zaburzenia przewodnictwa)
Odczyny alergiczne
- obniżenie progu drgawkowego
Przeciwwskazania
• Jaskra
• Zaburzenia rytmu serca
• Choroba niedokrwienna serca (okres pozawałowy)
• Znaczne nadciśnienie lub niedociśnienie
• Nadczynność tarczycy znacznego stopnia
• Choroba Addisona
• Ciężkie uszkodzenie narządów miąższowych (wątroba, nerki) oraz układu krwiotwórczego
• Zatrucie lekami psychotropowymi, alkoholem, lekami działającymi cholinolitycznie lub adrenergicznie
• Zespoły depresyjne przebiegające z zaburzeniami świadomości
• Równoczesne stosowanie leków wchodzących w niekorzystne interakcje z TLPD
• Nadwrażliwość na poszczególne leki
TLPD
• klomipramina (Anafranil)
• Nortryptylina (Pamelor)
• Imipramina (Tofranil)
• Amitryptylina (Elavil)
• Desipramina (Norpramin)
• Doksepina (Sinequan)
• Protryptylina (Vivactil)
• Maprotylina (Ludiomil)
• Amoksapina (Ascendin),
• Trimipramina (Surmontil)
www.fit.pl
