Wątroba wytwarza z cholesterolu kwasy żółciowe, które wydzielone do jelita cienkiego, biorą udział w trawieniu tłuszczu.
W pożywieniu cholesterol jest obecny w tłuszczach pochodzenia zwierzęcego, za to nie występuje w tłuszczach roślinnych.
Głównym nośnikiem cholesterolu we krwi są tzw. lipoproteiny.
Są różne rodzaje lipoprotein (wbrew potocznym opiniom nie są to rodzaje cholesterolu, lecz nośniki odpowiedzialne za jego transport w organizmie):
- Lipoproteiny o bardzo małej gęstości (VLDL) produkowane są głównie przez komórki wątroby. U człowieka ulegają przekształceniu w LDL.
- Lipoproteiny o niskiej gęstości (LDL) zwane są powszechnie "złym cholesterolem", gdyż transportują cholesterol do organów i komórek, w których jest on poddawany dalszym przemianom. Największa część cholesterolu we krwi jest połączona z LDL. Gdy w organizmie jest nadmiar cholesterolu, LDL nie jest w dostatecznym stopniu przejmowany przez komórki, lecz cyrkuluje we krwi. Ten nadmiar jest wtedy odkładany w ścianach tętnic, prowadząc w ten sposób do rozwoju miażdżycy.
- Lipoproteiny o wysokiej gęstości (HDL) syntetyzowane i wydzielane przez wątrobę i jelita - usuwają cholesterol ze ścian naczyń przenosząc nadmiar cholesterolu z komórek do wątroby. W wątrobie są poddawane przemianom, po których cholesterol może być wreszcie wraz z żółcią wydalony z organizmu. HDL wspomagając wydalanie cholesterolu, spełnia tym samym funkcje ochronne przed miażdżycą. Ten typ jest nazywany "dobrym cholesterolem".
Nadmiar cholesterolu prowadzi do rozwoju miażdżycy, która z kolei sprzyja rozwojowi:
- choroby wieńcowej i zawału serca,
- miażdżycy naczyń obwodowych,
- udaru mózgu.
Przy stężeniu cholesterolu całkowitego powyżej 200 mg/dl znacznie wzrasta ryzyko zawału serca. Przy wartości ok. 250 mg/dl dwukrotnie zapadalność na zawał serca, a przy wartości 300 mg/dl jest już cztery razy większa niż przy 200 mg/dl. Dodatkowo niski poziom ochronnej frakcji HDL-cholesterolu powyżej 150 mg/dl gwałtownie podwyższa ryzyko zawału serca. Jeżeli stężenie cholesterolu zmniejszy się o 1%, ryzyko choroby wieńcowej maleje o 2%.
Nieprawidłowe parametry gospodarki lipidowej prowadzą również do chorób innych narządów np. stłuszczenia wątroby, zapalenia trzustki.